Progestins rolle i prævention

Progestinmængder

At sammenligne østrogen er ret simpelt, da alle kombinationsp-piller bruger den samme type østrogen; dette gør det muligt at sammenligne doser blot efter mængde. Mængden af ​​gestagen fundet i p-piller er ret lille og angives normalt i milligram (mg). Men fordi piller bruger forskellige typer gestagen (som hver har en forskellig styrke), er det meget sværere at sammenligne progestinniveauer på tværs af piller. Hvad dette betyder er, at selvom to mærker har den samme progestindosis, kan de have forskellige typer gestagen, så styrken kan variere meget.

Typer af gestagen

Der er mange typer progestiner, og hver har en forskellig profil med hensyn til progestational , østrogen og androgen aktivitet og/eller virkninger. Resultatet af disse virkninger afhænger af kombinationen af ​​typen og niveauet af gestagen og niveauet af østrogen.

Fordi de hormoner, der findes i hver type pille, er forskellige, og fordi hver kvinde reagerer anderledes end p-piller, gælder disse generelle retningslinjer muligvis ikke for alle pillebrugere. For bedre at forstå, hvordan et progestin kan klassificeres, er det nyttigt at afklare, hvilke effekter et gestagen kan have på kroppen.

• Progestationelle effekter: Progestationelle effekter refererer til, hvordan gestagen stimulerer progesteronreceptorerne (derved hjælper med at forhindre ægløsning og mindske menstruationsblødninger). Et lignende udtryk er progestationel selektivitet, som er den grad, hvori progestationelle effekter maksimeres og androgene effekter minimeres. Typisk er målet med en p-pille at opnå et højt niveau af progestationel selektivitet.
• Androgene effekter: Androgene virkninger henviser til sandsynligheden for, at gestagen kan forårsage ubehagelige bivirkninger. Progestiner med højere androgen aktivitet kan øge chancerne for androgen-relaterede bivirkninger, som hovedsageligt omfatter acne og hirsutisme (kvindelig uønsket hårvækst).
  Progestiner med mindre androgen aktivitet har også en tendens til at have ringe eller ingen effekt på kulhydratmetabolismen, hvilket er hvordan kroppen nedbryder og syntetiserer simple sukkerarter til mindre enheder, som derefter kan bruges af kroppen til energi.
• Østrogene virkninger: Østrogen aktivitet har at gøre med ethinylestradiol, den type syntetisk østrogen, der findes i p-piller. En højere dosis af ethinylestradiol fører til mere potente østrogene virkninger. En højere mængde østrogen aktivitet hjælper med at mindske androgen-relaterede bivirkninger. Progestiner har dog en tendens til at modvirke nogle af de østrogene virkninger af ethinylestradiol.

Klassificering af gestagener

Kombinerede p-piller inkluderer et østrogen og et gestagen. Der er otte typer progestiner. De fleste af disse syntetiske progestiner er kemiske derivater af testosteron (kendt som 19-nortestosteronderivater).

De tilgængelige p-piller, der er klassificeret under 19-nortestosteron, kan yderligere opdeles i to familier:estrane og gonane.

• Estrane-familien (typisk førstegenerationsprogestiner) består af norethindron og andre progestiner, der omdannes til norethindron. Disse omfatter norethindronacetat og ethynodioldiacetat.
• Familien Gonane er yderligere opdelt i to grupper:

1. Andengenerationsprogestiner har varierende grader af androgene og østrogene aktiviteter. Disse omfatter levonorgestrel og norgestrel.
2. Nyere gonaner eller tredje generations progestiner rapporteres at have de mindst androgene virkninger og omfatter desogestrel og norgestimat.

• Drospirenon , den sidste progestin, er også den nyeste (4.) generation. Drospirenon er et unikt gestagen, da det adskiller sig fra de andre, fordi det er afledt af 17a-spironolacton, ikke fra 19-nortestosteron-derivaterne.

Typisk har tredje- og fjerdegenerationsprogestiner en tendens til at være meget selektive og har minimale androgene egenskaber. Disse omfatter norgestimat, desogestrel og drospirenon. Der har været nogle beviser, der tyder på, at tredje generations gestagen kan have en højere risiko for blodpropper.