Semua pil KB kombinasi mengandung estrogen (biasanya etinil estradiol) dan progestin. Progestin adalah versi sintetis dari progesteron; struktur kimianya terkait dengan tetapi tidak harus identik dengan progesteron alami. Berbeda dengan estrogen, ada banyak jenis progestin yang ditemukan di berbagai merek kontrasepsi oral. Jenis progestin yang lebih tua biasanya disebut sebagai generasi pertama dan kedua sedangkan yang lebih baru disebut generasi ketiga dan keempat.
Membandingkan estrogen cukup sederhana karena semua pil KB kombinasi menggunakan jenis estrogen yang sama; ini memungkinkan untuk membandingkan dosis hanya dengan kuantitas. Jumlah progestin yang ditemukan dalam pil KB cukup kecil dan biasanya dinyatakan dalam miligram (mg). Namun, karena pil menggunakan berbagai jenis progestin (masing-masing memiliki kekuatan yang berbeda), jauh lebih sulit untuk membandingkan kadar progestin antar pil. Artinya, meskipun dua merek memiliki dosis progestin yang sama, mereka mungkin memiliki jenis progestin yang berbeda, sehingga potensinya dapat sangat bervariasi.
Ada banyak jenis progestin, dan masing-masing memiliki profil yang berbeda dalam hal progestasional , aktivitas dan/atau efek estrogenik, dan androgenik. Hasil dari efek ini tergantung pada kombinasi jenis dan tingkat progestin dan tingkat estrogen.
Karena hormon yang ditemukan di setiap jenis pil berbeda, dan karena setiap wanita merespons berbeda dengan pil, pedoman umum ini mungkin tidak berlaku untuk semua pengguna pil. Untuk lebih memahami bagaimana progestin dapat diklasifikasikan, akan sangat membantu untuk mengklarifikasi efek apa yang mungkin dimiliki progestin pada tubuh.
Pil KB kombinasi mencakup satu estrogen dan satu progestin. Ada delapan jenis progestin. Sebagian besar progestin sintetik ini adalah turunan kimia testosteron (dikenal sebagai turunan 19-nortestosteron).
Pil KB yang tersedia yang diklasifikasikan di bawah 19-nortestosteron dapat dibagi lagi menjadi dua keluarga:estran dan gonane.
Biasanya progestin generasi ketiga dan keempat cenderung sangat selektif dan memiliki sedikit sifat androgenik. Ini termasuk norgestimate, desogestrel, dan drospirenone. Ada beberapa bukti yang menunjukkan bahwa progestin generasi ketiga dapat membawa risiko pembekuan darah yang lebih tinggi.