Úloha progestínu pri kontrole pôrodnosti

Všetky kombinované antikoncepčné tabletky obsahujú estrogén (zvyčajne etinylestradiol) a progestín. Progestín je syntetická verzia progesterónu; jeho chemická štruktúra je príbuzná, ale nie nevyhnutne identická s prírodným progesterónom. Na rozdiel od estrogénu existuje veľa typov progestínov, ktoré sa nachádzajú v rôznych značkách perorálnej antikoncepcie. Staršie typy progestínov sa zvyčajne označujú ako prvá a druhá generácia, zatiaľ čo novšie sa nazývajú tretia a štvrtá generácia.

Množstvá progestínu

Porovnanie estrogénu je pomerne jednoduché, pretože všetky kombinované antikoncepčné tabletky používajú rovnaký typ estrogénu; to umožňuje porovnávať dávky jednoducho podľa množstva. Množstvo progestínu v antikoncepčných tabletkách je pomerne malé a zvyčajne sa udáva v miligramoch (mg). Avšak, pretože pilulky používajú rôzne typy progestínu (každý z nich má inú silu), je oveľa ťažšie porovnať hladiny progestínu v tabletkách. To znamená, že aj keď dve značky majú rovnakú dávku progestínu, môžu mať rôzne typy progestínu, takže účinnosť sa môže značne líšiť.

Typy progestínu

Existuje mnoho typov progestínov a každý má iný profil z hľadiska progestačného estrogénnu a androgénnu aktivitu a/alebo účinky. Výsledok týchto účinkov závisí od kombinácie typu a hladiny progestínu a hladiny estrogénu.

Pretože hormóny nachádzajúce sa v každom type tabletky sú iné, a pretože každá žena reaguje na rozdiel od tabletiek sa tieto všeobecné pokyny nemusia vzťahovať na všetkých užívateľov tabletiek. Aby sme lepšie pochopili, ako môže byť progestín klasifikovaný, je užitočné objasniť, aké účinky môže mať progestín na telo.

• Progestačné účinky: Progestačné účinky sa týkajú toho, ako progestín stimuluje progesterónové receptory (čím pomáha predchádzať ovulácii a znižovať menštruačné krvácanie). Podobným pojmom je progestačná selektivita, čo je stupeň, v ktorom sa maximalizujú progestačné účinky a minimalizujú androgénne účinky. Cieľom antikoncepčných tabliet je zvyčajne dosiahnuť vysokú úroveň progestačnej selektivity.
• Androgénne účinky: Androgénne účinky sa týkajú pravdepodobnosti, že progestín môže spôsobiť nepríjemné vedľajšie účinky. Progestíny s vyššou androgénnou aktivitou môžu zvýšiť pravdepodobnosť vedľajších účinkov súvisiacich s androgénmi, medzi ktoré patrí najmä akné a hirsutizmus (ženský nežiaduci rast vlasov).
  Taktiež progestíny s menšou androgénnou aktivitou majú tendenciu mať malý alebo žiadny vplyv na metabolizmus uhľohydrátov, čo je spôsob, akým telo rozkladá a syntetizuje jednoduché cukry na menšie jednotky, ktoré potom môže telo využiť na energiu.
• Estrogénne účinky: Estrogénna aktivita súvisí s etinylestradiolom, typom syntetického estrogénu, ktorý sa nachádza v antikoncepčných tabletkách. Vyššia dávka etinylestradiolu vedie k silnejším estrogénnym účinkom. Vyššie množstvo estrogénovej aktivity pomáha znižovať vedľajšie účinky súvisiace s androgénmi. Progestíny však majú tendenciu pôsobiť proti niektorým estrogénnym účinkom etinylestradiolu.

Klasifikácia progestínov

Kombinované antikoncepčné tabletky obsahujú jeden estrogén a jeden progestín. Existuje osem typov progestínov. Väčšina týchto syntetických progestínov sú chemické deriváty testosterónu (známe ako deriváty 19-nortestosterónu).

Dostupné antikoncepčné tabletky, ktoré sú klasifikované ako 19-nortestosterón, možno ďalej rozdeliť na dve rodiny:estrane a gonane.

• Rodina Estrane (zvyčajne progestíny prvej generácie) pozostáva z noretindrónu a iných progestínov, ktoré sa metabolizujú na noretindrón. Patria sem noretindrón acetát a etynodiol diacetát.
• Rodina Gonane sa ďalej delí na dve skupiny:

1. Progestíny druhej generácie majú rôzne stupne androgénnych a estrogénnych aktivít. Patria sem levonorgestrel a norgestrel.
2. Novšie gonany alebo progestíny tretej generácie sa uvádza, že majú najmenšie androgénne účinky a zahŕňajú desogestrel a norgestimát.

• Drospirenón , posledný progestín, je zároveň najnovšou (4.) generáciou. Drospirenón je jedinečný progestín, pretože sa líši od ostatných, pretože je odvodený od 17a-spironolaktónu, nie od derivátov 19-nortestosterónu.

Progestíny tretej a štvrtej generácie sú zvyčajne vysoko selektívne a majú minimálne androgénne vlastnosti. Patria sem norgestimát, desogestrel a drospirenón. Existujú určité dôkazy, ktoré naznačujú, že progestíny tretej generácie môžu niesť vyššie riziko krvných zrazenín.